海思科将在2023年美国癌症研究协会(AACR)年会公布HSK29116及HSK38008的部分研究成果
海思科(002653)宣布将于2023年4月14-19日举行的2023年美国癌症研究协会(AACR)年会以海报形式公布自主研发的HSK29116一期临床研究设计及HSK38008的临床前研究数据。
美国癌症研究协会(AACR)年会是世界上成立最早,规模最大的致力于全面、创新和高水准癌症研究的科学组织,聚集了来自全球各地高质量的肿瘤学研究和临床进展,其任务是通过研究、教育、交流、协作、预防和治疗癌症。AACR以其科学的广度和卓越的声誉吸引着该领域的研究人员,促进着癌症研究领域科学家之间新知识新思想的交易,并为下一代研究人员提供培训机会,提高公众对癌症的认识。每年AACR年会上都会公布癌症治疗最新进展,众多新药新疗法纷纷亮相,向癌症宣战。2023年AACR年会将于4月14-19日在美国佛罗里达州奥兰多举行。
HSK29116
摘要编号:CT128
分会场类别:Phase I Clinical Trials in Progress
展示时间:北京时间2023.4.18 1:30-5:00
HSK29116简介及主要展示内容:
BTK抑制剂是目前临床上B细胞淋巴瘤的主要治疗药物,但是随着BTK抑制剂在临床的广泛使用,其获得性耐药问题也随之出现,BTK抑制剂最主要的获得性耐药机制为BTK的C481S突变。如何克服BTK抑制剂的获得性耐药,成为临床急待解决的问题之一,存在着巨大的临床未满足需求。HSK29116是海思科自主研发的一种口服BTK-PROTAC小分子抗肿瘤药物,是由靶向BTK蛋白的配体、E3泛素连接酶的招募配体和连接两个配体的linker组成的三联体。HSK29116能够直接诱导BTK和BTK C481S的降解,抑制B细胞淋巴瘤细胞的生长与增殖。且在不同的小鼠移植瘤模型中,有效抑制荷瘤小鼠皮下移植瘤的生长。目前HSK29116正在既往≥2种系统性标准治疗的复发难治B细胞淋巴瘤患者中开展I期试验,以探索该药物的初步安全性、有效性以及PK特征。HSK29116为解决BTK抑制剂获得性耐药问题提供了一种极具潜力的治疗方案,也为B细胞淋巴瘤患者提供了一种全新的治疗选择。
摘要链接:
https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/10828/presentation/10470
HSK38008
摘要编号:LB262
分会场类别:Molecular/Cellular Biology and Genetics 2
展示时间:北京时间2023.4.19 1:30-5:00
HSK38008简介及主要展示内容:
雄激素剥夺疗法(ADT)联合AR信号通路的阻断剂(例如,恩杂鲁胺或阿比特龙)是治疗晚期前列腺癌的有效方法。然而仍有大量患者诱导产生缺乏配体结合结构域的AR剪切变异体,可以不依赖雄激素的结合而对雄激素受体(AR)信号通路进行持续的活化,引起细胞的异常增殖,进而产生耐药。AR剪接变异体7(AR-V7)是临床上最常见的剪切变异体,表达于75%的mCRPC患者中,与阿比特龙或恩杂鲁胺耐药密切相关。
HSK38008作为一种具有良好生物利用度的新型口服AR-V7降解剂,能够通过蛋白酶体降解途径,有效达到对AR-V7蛋白的降解作用,并且能够有效抑制AR突变体(包括AR-V7)介导的转录激活作用。细胞增殖结果显示,HSK38008能够显著抑制AR-V7阳性细胞系(如22RV1)中的细胞增殖,并且在与恩扎鲁胺联合使用时表现出对VCAP的抗增殖具有协同作用。体内药效方面,在AR-V7突变的22RV1去势小鼠移植瘤模型中,HSK38008剂量依赖性地抑制了肿瘤生长,在10mpk时TGI=89.8%,30mpk时显示出完全的肿瘤消退,药效显著优于ARV-110和恩杂鲁胺
综上所述,HSK38008作为口服AR-V7降解剂,在mCRPC中具有显著的抗肿瘤潜力。
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